Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• артроз;
• ревматоидный артрит;
• боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоитруб.
2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоитруб.
3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Ценаруб.
4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоитруб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Мовалис

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Как выбрать пробиотики для кишечника: список препаратов

Противовирусные препараты - недорогие и эффективные

2 комментария

Прочитала в медицинском журнале, что НПВП разрушают хрящ и надо лечиться хондропротекторами. Причем сильнодействующими, вроде Эльбоны. Почему тогда у нас всем назначают от артроза НПВП?! Врачи журналы не читают, что ли?

Врачи журналы читают, здесь важно другое: противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того: НПВС обычно применяются короткими курсами, сбить температуру, снять воспаление и боль. Потом, как правило, начинается другое, более специфическое лечение. Нигде Вы не найдёте рекомендации пить НПВС годами, как свойственно нашим пациентам.

Добавить комментарий Отменить ответ

Расшифровка анализов онлайн

Консультация врачей

Области медицины

Популярное

проводить лечение заболеваний может только квалифицированный доктор.

Безопасные аналоги Диклофенака - таблетки, мази, инъекционные растворы

Несмотря на высокую терапевтическую эффективность Диклофенака, у некоторых пациентов его прием становится причиной проявления нежелательных побочных действий. При выборе замены врач обязательно учитывает безопасность лекарственных средств, кратность используемых дозировок и длительность терапевтического курса. Аналоги Диклофенака могут быть структурными или сходными по оказываемому клиническому действию. Невропатологи, ревматологи, травматологи отдают предпочтение препаратам из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Характерные особенности нестероидных противовоспалительных средств

Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, используемое в фармакологических препаратах в виде натриевой соли. Механизм действия нестероидного противовоспалительного средства базируется на его способности блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления простагландинов и брадикининов из арахидоновой кислоты, а также биоактивных соединений простациклина и тромбоксана. Применение Диклофенака в таблетках, мазях, парентеральных растворах оказывает разноплановое воздействие на организм человека:

• снижение выраженности болевого синдрома;
• купирование воспалительного процесса и отечности;
• устранение лихорадочного состояния.

В медицинской практике выделяют аналоги Диклофенака по составу и оказываемому терапевтическому действию. Такое классифицирование необходимо для быстрого выбора замены НПВП при его непереносимости или проявлении чрезмерного количества побочных эффектов. К структурным аналогам Диклофенака относятся Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Диклак, Наклофен. Они представляют интерес, прежде всего, для пациентов, так как стоимость препаратов может существенно разниться. Например, цена мази Ортофен -рублей, а за упаковку геля Вольтарен придется заплатить не менее 200 рублей.

Структурные аналоги Диклофенака

Аналоги Диклофенака по оказываемому действию

Если врач назначает дорогой структурный аналог Диклофенака, то не стоит подозревать его в какой-либо корысти. Высокая цена часто обусловлена высоким качеством входящих в состав мази или таблеток дополнительных и активных ингредиентов. Такой препарат будет лучше абсорбироваться и провоцировать меньшее количество побочных эффектов.

Ревматологи, травматологи, невропатологи редко производят замену Наклофена Диклогеном или Диклоберлом. При непереносимости Диклофенака или его малой результативности в лечении любых заболеваний они включают в терапевтические схемы другие нестероидные противовоспалительные средства, сходные по фармакологическому действию:

У этих аналогов Диклофенака мало отличий в инструкциях по применению, цене, отзывах потребителей. Но существует и разница в действиях, причиной которой становятся биохимические свойства активных ингредиентов. Исследования, проведенные in vitro, установили, что все НПВП подавляют продуцирование простагландинов в различной степени. До сих пор не доказана взаимосвязь между их противовоспалительными и анальгетическим свойствами и степенью подавления медиаторов.

Для Диклофенака и его аналогов характерно наличие схожей химико-фармакологической активности. Большинство из них являются слабыми органическими кислотами, которые быстро абсорбируются в пищеварительном тракте. Все НПВП в системном кровотоке связываются с альбуминами и равномерно распределяются в тканях. Выделяют нестероидные противовоспалительные средства следующих групп:

• короткоживущие (менее 6 часов);
• длительноживущие (более 6 часов).

Для замены Диклофенака врач может назначить как короткоживущий, так и долгоживущий аналог. Это связано с тем, что не прослеживается четкая зависимость между длительностью нахождения препарата в организме человека и выраженностью терапевтического действия. Практически все НПВП быстро накапливаются в синовиальной жидкости суставов, а затем метаболизируются в гепатоцитах (клетках печени) в процессе глюкуронизации, образуя биологически активные и неактивные конъюгаты. Они эвакуируются почками примерно на 65-80%.

Сравнение клинических эффектов аналогов

Диклофенак и его аналоги купируют воспалительный процесс преимущественно на стадии экссудации, когда в ткани или полости организма выделяется жидкость из мелких кровеносных сосудов. Наибольшую эффективность проявляют Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон, снижающие синтез коллагена.

По степени противовоспалительного действия все НПВП значительно уступают глюкокортикостероидам, способным тормозить выработку и простагландинов.

Во время клинических испытаний, которые проводились для сравнения эффективности нестероидных противовоспалительных средств, были выявлены особенности отдельных представителей этой группы препаратов:

• жаропонижающая активность оказалась идентичной у всех НПВП, причем они снижали только субфебрильные температурные значения, в отличие от гипотермического средства Хлорпромазина;
• антиагрегационный эффект базировался на ингибировании циклооксигеназы в тромбоцитах и подавления синтеза проагреганта тромбоксана. Наибольшая антиагрегационная активность характерна для ацетилсалициловой кислоты, и она значительно ниже у Диклофенака и его других аналогов;
• иммуносупрессивное действие выражено умеренно у всех НПВП при продолжительном использовании и основано на их способности снижать проницаемость капилляров, затруднять контакт клеток, запускающих аллергическую реакцию, с антигенами.

Все НПВП эффективно устраняют болевой синдром средней степени интенсивности, локализованный в мышечных, суставных, сухожильных тканях. Для устранения сильной висцеральной боли обычно практикуется назначение препаратов с морфином - наркотических анальгетиков. Но с такими интенсивными дискомфортными ощущениями успешно справляются Диклофенак, Метамизол, Перекоксиб, Кетопрофен.

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Эти НПВП активно используются для купирования почечной колики, часто возникающей при мочекаменной болезни. Действующие вещества препаратов тормозят продуцирование простагландинов в почечных структурах, замедляют почечное кровообращение и образование урины, а это становится причиной уменьшения давления в парных органах. В отличие от наркотических анальгетиков Диклофенак и его аналоги не провоцируют лекарственное привыкание и эйфорию, не обладают способностью подавления дыхательного центра.

При курсовом приеме любых нестероидных противовоспалительных средств, особенно пациентами пожилого и старческого возраста, может обостриться хроническая сердечная недостаточность. Вероятность развития событий по такому негативному сценарию выше в 10 раз по сравнению с отказом от приема НПВП.

Самые популярные аналоги из группы НПВП

Нередко применение инъекционных растворов и таблеток Диклофенака становится причиной возникновения побочных эффектов. Врачи стараются предотвратить негативные последствия лечения, корректируя дозировки индивидуально для каждого пациента. НПВП изначально не назначается людям, имеющим в анамнезе эрозивные и гиперацидные гастриты, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, так как курсовой прием Диклофенака спровоцирует острые болезненные рецидивы.

Для профилактики изъязвления слизистых оболочек органов пищеварительной системы невропатологи и травматологи включают в терапевтические схемы пациентов блокаторы протонного насоса, в состав которых входят активные ингредиенты лансопразол, омепразол, пантопразол, эзомепразол. Иногда даже таких профилактических мер бывает недостаточно: возникают боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, приступы рвоты. Врачи немедленно отменяют Диклофенак и применяют для лечения больного другие, более безопасные НПВП.

В США проведено рандомизированное клиническое исследование, в котором принимали участие 1309 пациентов, преимущественно женщины. Средний возраст добровольцев составлял 64 года, а длительность хронического заболевания - около 9 лет. Одна группа пациентов принимала Мелоксикам, а для лечения второй назначался Диклофенак, Напроксен, Пироксикам, Ибупрофен. Результаты исследования показали, что лечение Мелоксикамом было успешным у 66,8% людей, а применение Диклофенака и аналогов принесло облегчение только 45% добровольцев.

Мелоксикам

Мелоксикам - производное эноликоновой кислоты. Нестероидное противовоспалительное средство оказывает положительное влияние на интенсивность болевых ощущений, обладает антипиретическим действием, хорошо переносится пациентами. После проникновения в системный кровоток Мелоксикам связывается с протеинами, при этом 40-50% накапливается в синовиальной жидкости, что активно используется в терапии патологий опорно-двигательного аппарата. Для НПВП характерен длительный период выведения - около 20 часов, поэтому для достижения лечебного эффекта достаточно его однократного приема или парентерального введения. Мелоксикам - более безопасный аналог Диклофенака, Напроксена, Пироксикама. Он не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами:

• цитостатиками;
• гипотензивными препаратами;
• мочегонными средствами;
• сердечными гликозидами;
• в-блокаторами.

При назначении врач учитывает кумулятивное действие Мелоксикама, создание максимальной терапевтической концентрации в кровеносном русле. Чтобы достичь быстрого лечебного эффекта, в первые 3 дня практикуется внутримышечное введение НПВП в количестве 15 мг. После этого пациенту рекомендован пероральный прием таблетированных форм.

Ибупрофен

Результаты недавнего исследования продаж нестероидных противовоспалительных средств выявили, что самым широким спросом у населения пользуются мазь и таблетки Ибупрофен. Преимущество этого НПВП - бюджетная стоимость. Цена за одну упаковку -рублей, что делает препарат чрезвычайно привлекательным для покупателей аптек. Но в число достоинств Ибупрофена не входит безопасность применения. Нежелательными последствиями лечения этим аналогом Диклофенака становятся такие патологические состояния:

• бронхоспазм;
• снижение четкости зрения;
• психоэмоциональная нестабильность;
• гепатит;
• диспепсические расстройства.

Но при грамотном режиме дозирования Ибупрофен оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. НПВП широко используется в педиатрии в качестве этиотропного и симптоматического средства при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, ювенальном артрите.

При сочетании пероральных и локальных препаратов Ибупрофена при ЮА достигается значительное пролонгирование терапевтического действия, что позволяет сокращать разовые и суточные дозировки, а также продолжительность лечения.

Нимесулид

В ГУ Институте Ревматологии РАМН в Москве проводилось сравнительное исследование терапевтической эффективности таблетированных форм Нимесулида (Найз) и Диклофенака с участием 90 добровольцев. Его целью было установление скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов у пациентов с острым подагрическим артритом. Длительность приема составляла 7 дней, в течение которых постоянно осуществлялся мониторинг состояния больных. Согласно полученным результатам сравнения клинической эффективности купирования приступа подагры, было выявлено преимущество Нимесулида. Показания к его применению:

• остеоартрозы;
• ревматоидный, подагрический, ювенальный артрит;
• бурсит, тендинит;
• миалгия, альгодисменорея, зубная боль, артралгия, головная боль;
• боли, возникающие в послеоперационном периоде.

Суспензии, таблетки и ректальные суппозитории назначаются взрослым и детям для снижения температуры тела при лихорадочных состояниях, спровоцированных проникновением в организм инфекционных агентов.

Обзор аналогов из группы НПВП

Наиболее часто побочные действия препаратов проявляются после их парентерального введения, поэтому врачи быстро подбирают замену Диклофенака аналогом в ампулах. Нецелесообразно включать в терапевтические схемы пациентов инъекционные растворы Вольтарен или Ортофен. Эти препараты имеют состав, идентичный Диклофенаку. Наиболее безопасные аналоги из группы НПВП:

• Мелоксикам (от 120 руб.);
• Мовалис (от 650 руб.);
• Ксефокам (около 700 руб.);
• Кеторол (от 120 руб.);
• Кетонал (от 250 руб.).

Категорически запрещается проводить замену Диклофенака без предварительной консультации с лечащим врачом. Несмотря на схожесть проявляемого действия, все аналоги отличаются кратностью применения и режимом дозирования. У каждого препарата есть свои особенности использования и характерные противопоказания.

Если после нанесения мази Диклофенак на коже возникли аллергические высыпания, то заменой наружному средству совсем необязательно становятся аналоги из группы НПВП. Это могут быть разогревающие гели, бальзамы с хондропротекторами и даже глюкокортикостероиды. Наибольшая противовоспалительная эффективность характерна для таких препаратов:

Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими ревматологами России, решившими выступить против фармацевтического беспредела и представивших лекарство, которое ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛЕЧИТ! Мы ознакомились с данной методикой и решили предложить её вашему вниманию. Читать подробнее.

• мазь Ибупрофен (от 30 р.);
• гель Найз (от 220 р.);
• гель Амелотекс (от 240 р.);
• крем Кетонал (около 320 р.);
• мазь Индометацин (от 75 р.).

Аналоги мази Диклофенак хорошо абсорбируются кожей и быстро проникают в воспалительные очаги, создавая терапевтическую концентрацию в синовиальной жидкости суставов, мышечных и мягких тканях.

При выборе аналогов Диклофенака врач обязательно учитывает селективность лекарственного средства. Этот фактор не определяет эффективность, но влияет на значения токсичности. Курсовой прием короткоживущих НПВП (Ибупрофен) переносится пациентами лучше, чем использование Индометацина, Напроксена, Пироксикама.

Как забыть о болях в суставах?

• Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
• Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
• Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
• Но судя по тому, что Вы читаете эти строки - не сильно они Вам помогли…

Хотите получить такое же лечение, спросите нас как?

Диклофенак вреден А что лучше принимать?

Зато диклофенак, в отличие от многих других препаратов, обезболивая, не приводит к разрушению суставных поверхностей. Также хороши в этом плане пироксикам и мелоксикам (мовалис), ибупрофен (но он очень слабенький) .

В принципе, это имеет значение только при постоянном и длительном приеме. Если несколько дней, и во время еды, то ничего страшного.

А диклофенак можно применять как гель (наружно) и как свечи. не есть его.

Нехорошо прикалываться над чужими болезнями, грех это. Даже не хочу говорить, во ЧТО это может вылиться.

Что лучше Индометацин или Диклофенак?

Что лучше Индометацин или Диклофенак можно узнать у своего лечащего врача или при изучении инструкции по их применению. Однако, владение информацией о медицинских препаратах не будет лишней и может понадобиться в любой момент.

Пироксикам, Индометацин, Ибупрофен и Диклофенак являются нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС). Широкое применение данной группы лекарственных средств во всех странах обусловлено ярким положительным эффектом при симптоматическом лечении, направленном на устранение болевых ощущений, воспалительных процессов и понижении температуры тела.

Состав

Диклофенак и Индометацин производятся многочисленными зарубежными и отечественными фармацевтическими компаниями, направлены на лечение практически одинаковых симптомов, но отличаются по составу.

Диклофенак (diclofenac) содержит диклофенак натрия, форма выпуска: таблетки, мази, гели, ректальные суппозитории, раствор для инъекций и глазные капли.

Индометацин (indometacin) производится на основе индометацина в идентичных с Диклофенаком формах.

Показания

Диклофенак и Индометацин блокируют фермент циклооксигеназу (ЦОГ), вследствие чего уменьшается выработка простагландинов, поддерживающих воспалительные процессы и способствующие повышению чувствительности к боли.

Диклофенак и Индометацин оказывают противовоспалительное воздействие, способны устранить болевой синдром, также выступить в качестве жаропонижающего средства. Практически все НПВП предназначены при определенном круге заболеваний, не исключением являются также Диклофенак и Индометацин, которые помогают справиться с:

• лихорадочным состоянием
• головными и зубными болями
• почечными коликами
• болезнями суставов
• остеохондрозом
• болевым синдромом при менструациях и после операций
• болезненными ощущениями, вызванными травмами и различными воспалениями

Показаниями к назначению Диклофенака и Индометацина в качестве вспомогательного средства могут выступать цистит, простатит, аднексит, простудные и некоторых лор заболевания.

Противопоказания и нежелательные эффекты

Диклофенак и Индометацин практически не отличаются своими противопоказаниями и побочными эффектами.

• язвенных поражениях ЖКТ
• патологических изменениях в почках и печени (возможно пероральное употребление в ограниченных дозировках)
• возрасте пациента меньше 15 лет
• нарушенной свертываемости крови
• крапивной сыпи
• беременности
• возможной аллергии на аналогичные препараты и др.

Многочисленные нежелательные проявления Диклофенака и Индометацина практически идентичны и проявляются в возможном негативном влиянии на пищеварительную, нервную, сердечно-сосудистую, мочевыделительную системы, а также на органы чувств. Не исключены аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах и их покраснении.

Разница Индометацина и Диклофенака в проявлениях побочных эффектов выражается в их более ярком проявлении у первого препарата по сравнению со вторым. В связи с этим специалисты в редких случаях прибегают к назначению Индометацина.

Многочисленные исследования показывают, что Диклофенак лучше Индометацина по своим терапевтическим качествам, и способен избавить от проблемы за более короткий промежуток времени.

Диклофенак и Индометацин являются аналогами, имеют хороший эффект и приемлемую цену. Однако, Деклофенак – эталонный препарат среди НПВС, что делает его более популярным по сравнению Индометацином.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Мелоксикам или Диклофенак или Индометацин - что лучше?

Травмы опорно-двигательного аппарата;

Болевой синдром средней степени выраженности;

Невралгия различной локализации;

Заболевания соединительной ткани;

Инфекционные заболевания внутренних органов.

Язвенная болезнь желудка;

Анемические состояния различного генеза;

Детский и подростковый возраст;

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;

Популярные аналоги препарата Диклофенак

Боли в мышцах и суставах – это не только неприятный симптом, но и серьезная угроза здоровью человека. Важно вовремя отметить подобное проявление различных заболеваний и приступить к лечению. Одним из эффективных средств для устранения болей считается препарат Диклофенак, который относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Но по разным причинам применение этого лекарственного средства может быть запрещено, тогда возникает необходимость использовать аналоги Диклофенак.

Вольтарен

Наиболее популярным аналогом Диклофенака считается Вольтарен. Этот аналог Диклофенака, применяемый в уколах, гелях, таблетках настолько похож, что некоторые пациенты, которые сталкивались с данными лекарствами, названия воспринимают как синонимы. Но все же небольшое отличие в них есть, Вольтарен – это лекарство иностранного производителя, за счет того, что он несколько лучше усваивается его отводят в ранг более эффективных препаратов. А также Вольтарен имеет ещё одно преимущество, эффект, получаемый от него, длится дольше, что в особо тяжелых случаях становится просто спасением для пациента.

С использованием данного лекарственного средства в качестве лечения необходимо быть крайне осторожным, поскольку, как и другие таблетки, Вольтарен имеет ряд противопоказаний. Если возникла необходимость замены Диклофенака изначально необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и узнать, можно заменить его на иностранный аналог или нет. Несмотря на все факторы, у Диклофенака тоже есть свой плюс, это лекарственное средство гораздо дешевле.

Мелоксикам

Мелоксикам применяют как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Их можно приобрести в аптеке в виде таблеток нескольких видов с разной концентрацией активного вещества. А также как аналоги применяемых свечей Диклофенак, поскольку тоже в таком виде, для более серьезных случаев продается раствор для уколов. Что касается дозировки препарата, то без консультации у лечащего врача и его рекомендаций касаемо применения самостоятельно использовать Мелоксикам нельзя. Дозировка зависит от заболевания, стадии его развития и болезненных ощущений, которые ощущает пациент.

Заболевания, при которых эффективен Мелоксикам:

И также это лекарство используется при ряде других заболеваний. Мелоксикам отличается своей хорошей абсорбцией. Большим плюсом лекарственного средства является то, что даже длительный прием не оказывает влияния на уровень концентрации препарата в организме.

Что касается противопоказаний, они примерно такие же, как и при лечении остальными нестероидными противовоспалительными препаратами, среди наиболее популярных можно выделить:

• непереносимость активного вещества или одного из составляющих препарата;
• проблемы с пищеварительным трактом, в частности язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• почечная недостаточность, которая протекает в хронической форме;
• беременные женщины и те, которые кормят грудью;
• дети, которым ещё не исполнилось 15 лет.

Учитывая ряд противопоказаний, пациент должен сам понимать серьезность замены одного препарата на другой и перед заменой потребуется пройти ряд обследований, если такие понадобятся. Обычно аналоги Диклофенака имеют схожие противопоказания, поэтому не стоит искать более безопасные препараты самостоятельно.

Хотя это лекарственное средство можно назвать заменителем Диклофенака в таблетках, его воздействие на организм будет значительно отличаться от других препаратов. Обычно аналоги Диклофенака практически полностью идентичны, механизм воздействия Найза несколько отличается, его можно назвать избирательным. В этом есть свои преимущества, но и свои недостатки.

По своей эффективности гораздо сильнее Диклофенак, его заменитель в виде Найза тоже будет давать свой эффект, но его лучше применять при болях меньшей интенсивности. Многим может показаться, что нет смысла применять менее эффективный препарат, особенно если цена и частота приема лекарственного средства не меняется. Нестероидные противовоспалительные препараты отличаются тем, что имеют огромное количество побочных эффектов, особенно это касается таблеток, которые влияют на пищеварительную систему. По этой причине многим пациентам приходится балансировать между тем, чтобы устранить боль в суставах и при этом не навредить своему организму. Найз обладает похожими свойствами, что и Диклофенак, но при этом побочных эффектов у него значительно меньше, это и становится главной причиной замены.

Обратите внимание, что Найз противопоказан детям до 12 лет. А также препарат оказывает влияние на женскую фертильность, поэтому если женщина собирается в ближайшее время забеременеть, то этот препарат принимать ей нельзя. В этом случае стоит выбрать Диклофенак и рассмотреть его аналоги, как вариант замены препарата.

Мовалис

Если перед вами стоит вопрос, чем заменить препарат Диклофенак, когда требуется длительное лечение, лучшего варианта чем Мовалис не стоит и искать. Уколы Диклофенака из-за ряда своих противопоказаний и довольно сильного воздействия редко применяются при длительном лечении заболевания, чего не скажешь об этом его аналоге. Мовалис воздействует более мягко, поэтому его часто назначают тем пациентам, которым непросто требуется унять острую боль, но и осуществлять длительное лечение. Препарат имеет ряд побочных эффектов, поэтому перед тем, как заметить Диклофенак в уколах на Мовалис проконсультируйтесь с врачом.

Диклоберл

Это ещё один аналог Диклофенака, применяемый в ампулах, но также Диклоберл можно приобрести в форме свечей. Что касается воздействия на организм, то оно практически аналогичное, как и состав препаратов. Диклоберл можно считать наиболее похожим на Диклофенак, даже специалистам сложно провести четкую грань различия между этими лекарственными средствами. Главным отличием будет производитель, Диклоберл выпускается в Германии, что и объясняет высокую цену на лекарство. Противопоказания к применению одинаковые, поэтому прибегать к замене стоит только в тех случаях, когда это действительно будет иметь смысл.

Кетонал и Ортофен

Кетонал - это нестероидное противовоспалительное средство, которое является производным пропионовой кислоты. Особенности препарата заключаются в том, что его используют при ярко выраженном болевом синдроме. Кетонал позволяет быстрее и эффективнее бороться с болью в суставах и мышцах, он не оказывает отрицательного воздействия на сам суставной хрящ. Но если рассматривать его как замену Диклофенака в качестве противовоспалительного препарата, от этого стоит отказаться, в этом случае Кетонал уступает. Подобные аналоги используются чаще всего как обезболивающее, например, мазь Кетонал помогает при растяжениях.

Противопоказания к применению:

• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• проблемы со свертываемостью крови;
• дети до 15 лет;
• беременные женщины (особенно третий триместр);
• прием в период кормления грудью;
• чувствительность к одному из составляющих препарата.

Формы выпуска Ортофена позволяет использовать его в мазях, таблетках, можно приобрести ампулы для инъекций. С помощью Ортофена можно эффективно устранить боли и воспаления, при длительном использовании от него лучше отказаться. Но, если возникает необходимость быстро и эффективно справиться с приступом боли это лекарственное средство станет временной панацеей. Таблетки всасываются довольно быстро и начинают действовать уже в течение первого получаса после приема препарата.

Такие аналоги препарата Диклофенак имеют огромное количество побочных эффектов, в частности, стоит обратить внимание на этот фактор людям с болезнями сердечно-сосудистой системы. Это часто становится причиной, почему от Ортофена стоит отказаться и не использовать его в качестве заменителя.

Индометацин и Мильгамма

Индометацин используется не только в качестве лекарства при болезнях суставов и мышц, его применяют при простуде. Что касается лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, то использовать его можно при таких заболеваниях:

• ревматоидный артрит;
• периартрит;
• остеохондроз;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• подагра;
• другие заболевания, которые сопровождаются воспалительным процессом.

Большое количество противопоказаний значительно сужает круг применения, из-за своего воздействия на организм в большинстве случаев врачи назначают его в виде гелей, нежели уколов.

Мильгамма же, наоборот, назначается чаще в виде инъекций. Особенность этого препарата в том, что в его состав входят витамины группы В и он может выступать как лекарство для общего укрепления. Обратите внимание, что при смешивании витамина В1 и сульфатных растворов происходит полный распад витамина. Не рекомендуется применять Мильгамму беременным и кормящим женщинам, поскольку не проводились исследования на предмет влияния препарата на развитие плода и вероятности его проникновения в грудное молоко. Это лекарственное средство запрещается принимать в качестве лечения детям до 16 лет.

Распространенный вариант назначения Мильгаммы и Диклофенака в качестве комплексного лечения. Обычно в таких случаях Диклофенак вводят утром, а Мильгамму на ночь. Такой подход позволяет лечить заболевание более эффективно и ускорить этот процесс. В этом случае два препарата дополняют друг друга и выбирать какой из них лучше просто не имеет смысла.

Несмотря на схожий состав, похожее воздействие и противопоказания самостоятельно заменять Диклофенак другими препаратами не стоит. Существует масса факторов, влияющих на то, какое лекарство будет иметь положительное воздействие. О некоторых из них пациент может узнать только пройдя ряд обследований, поэтому без консультации врача заменять лекарство не рекомендуется.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты :

• (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• боль в пояснице;
• боли при .

Антивоспалительный препарат Индометацин нередко применяется для лечения разнообразных патологических процессов суставов. Фармацевтическое средство влияет прямо на воспалительный очаг, устраняя болезненную симптоматику и улучшая самочувствие пациента. Однако следует учесть, что лекарство используется как вспомогательное средство в комплексе с препаратами, основным назначением которых станет терапия поврежденных суставов.

Индометацин выпускается в нескольких фармакологических формах (таблетки, свечи, мази). Прежде всего, препарат запрещено употреблять без согласования со специалистом. Лекарство относят к нестероидным противовоспалительным средствам. Его воздействие нацелено на устранение воспаления, снижение болезненных ощущений на пораженном участке. Прием таблеток Индометацина помогает блокировать действие возбудителей патологии, дает возможность убрать агрегацию тромбоцитов. В состав препарата в таблетированной форме входит активный компонент – индометацин. В других формах могут использоваться прочие дополнительные элементы.

Таблетки

Количество и длительность использования таблеток варьируется от степени тяжести заболевания. Преимущественно, они выпускаются по 30 и 60 шт. в упаковке. Покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Быстро усваиваются организмом. Перед приемом необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией к препарату.

Мазь

При болезнях суставов используется мазь Индометацина для постановки аппликаций или втирания в область поражения. Содержит 10%-ную концентрацию активного вещества. Также в нем содержатся вспомогательные элементы: холестерол, спирт стеариловый, диметилсульфоксид, бронопол, ланолин, вазелин белый. В тубах по 30 или 40 г, в картонной пачке 1 туба.

Капли

Капли для глаз Индометацин являются действенным медикаментозным препаратом, широко используемым в офтальмологии для достижения анальгезирующего и антивоспалительного действия. Лекарство эффективно при инфицировании, травматизме глаз. В упаковке 5 мл. Содержание основного действующего компонента индометацина – 0,1 %. Помимо этого, присутствуют вспомогательные элементы: тиомерсал, аргинин, лодекстрин. В некоторых случаях специалисты рекомендуют капли в профилактических целях.

Суппозитории

Ректальные свечи используются в медицинской практике достаточно давно, они имеют ряд положительных качеств, нужных при терапии патологических процессов в позвоночнике и суставах. Свечи выпускают 50 мг и 100 мг. В упаковке до 10 суппозиториев. Помимо основного компонента Индометацина в лекарстве присутствуют вспомогательные вещества: диоксид кремния, касторовое масло, твердый жир, мочевина, полисорбат.

Показания

Лекарственное средство с сильным антивоспалительным действием назначают больным в целях ускорения выздоровления опорно-двигательного аппарата после полученной травмы.

Оптимально применять Индометацин для устранения воспалительных изменений в суставах, избавления от отеков после операции и снятия болевых ощущений в мягких тканях и суставах.

Посредством рассматриваемого медикамента пациенты могут устранить артрит, остеохондроз, ревматизм и неврит. Употребляют Индометацин и во время терапии тромбофлебита.

• Системное использование: суставной синдром (остеоартрит, подагра, спондилит), болевые ощущения в позвоночнике, миалгия, невралгия, воспаления в мягких тканях и суставах вследствие травматизма, диффузные патологии соединительной ткани. Кроме того, средство применяют комплексно при наличии простатита, аднексита, цистита, при ЛОР-заболеваниях.
• Наружное употребление: суставной синдром во время обострения подагры и ревматизма, артрит, спондилоартрит, болезненные ощущения в позвоночнике, остеохондроз, радикулит, невралгия. Также Индометацин применяют при посттравматических воспалительных процессах в мягких тканях и суставах, болевых ощущениях в мышцах.

Дозы, длительность лечения

Индометацин в таблетированной форме рекомендуется применять после еды. Точная дозировка подбирается индивидуально, с учетом протекания патологического процесса и выраженности симптомов. Начальная доза лекарства в основном начинается с 25 мг трижды в сутки (у взрослых), далее с учетом восприимчивости увеличивается дневная дозировка до 100 мг в день (3 приема).

• Острые приступы- 0,05 г лекарства 3 раза в сутки.
• Предотвращение формирования обострений - 0,025 г 2 раза в сутки.

Наибольшая дневная доза - 200 мг.

Когда достигнуто нужное лечебное действие, терапия Индометацином продолжается на протяжении месяце в такой же либо сниженной дозе. При продолжительном использовании дневная дозировка не может быть выше 75 мг.

Уколы. Для устранения острых проявлений либо снятия хронических процессов проводится внутримышечное введение препарата по 60 мг до 2 раз в сутки. Длительность такой терапии составляет 1-2 недели. Последующее лечение проводится с использованием таблеток либо свечей.

Суппозитории. Используются при обострении хронических процессов либо острых состояниях. В такой ситуации обычная доза - 1 свеча дважды в сутки. Требуется контролировать, чтобы максимальная дневная дозировка не была больше 0,2 г. В качестве поддерживающей терапии применяются свечи по 0,05-0,1 г 1 раз перед сном. Суппозиторий вводят после естественной дефекации вглубь заднего прохода.

Мазь. В соответствии с инструкцией, средство наносится на поврежденную часть небольшим слоем. В течение дня запрещено увеличивать максимальную дозу - до 15 см препарата, который выдавливается из тубы. Детям наибольшее количество Индометацина не превышает 7 см. Лекарство преимущественно используется продолжительное время. Раннее прекращение употребления способно вернуть негативную симптоматику. Длительность терапии зависит от протекания патологического процесса.

Противопоказания

Применять Индометацин для лечения болезней суставов и опорно-двигательного аппарата запрещено при наличии следующих противопоказаний:

• период кормления грудью и беременность;
• возраст до 6 лет;
• нарушения в свертываемости крови;
• обострение эрозий и язв в пищеварительном тракте;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• открытые раны на кожном покрове и другие травмы дермы возле воспаленных суставов.

Побочные эффекты

При терапии заболеваний суставов Индометацином возникают следующие неблагоприятные последствия:

• тошнота;
• жжение внутри пищевода;
• утрата аппетита;
• болевые ощущения в брюшной полости;
• сбой в работе печени;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• болезненные ощущения в голове;
• депрессия;
• нарушения сна;
• раздражимость;
• высокое АД;
• звон в ушах;
• наличие в урине кровяных примесей;
• кровотечения;
• аллергии;
• малокровие;
• отеки.

При продолжительном приеме средства вероятно формирование местных негативных проявлений в качестве жжения, красноты, зуда и высыпания, красноты кожного покрова, появления аллергии. Когда появились побочные эффекты, требуется без промедлений обращаться к специалисту.

Цена

Индометацин доступен для приобретения в аптеке без рецепта специалиста. Стоимость медикаментозного средства, выпуск которого осуществляется в форме суппозиториев, равняется 350 р. Таблетки стоят от 70 до 100 р. Цена на мазь варьируется в пределах 90-120 р. Лекарство должно храниться в сухом и недоступном для солнечных лучей месте, при соответствующей влажности и температурном режиме не более 25 градусов. При следовании всем предписаниям по хранению Индометацина срок его эксплуатации будет составлять 3 года.

Аналоги

Так как Индометацин относят к НПВС, то фактически каждое средство из данной подгруппы считается его аналогом. Однако на деле все несколько сложнее. НПВС делят на группы с учетом химической структуры, продолжительности и направленности влияния. Все препараты данного ряда оказывают 3 эффекта:

• антивовоспалительный;
• жаропонижающий;
• анестезирующий.

Подобная особенность обусловлена их строением. Помимо этого, для НПВС свойственно влияние на любое воспаление, в независимости от фактора, который его спровоцировал. Но отнюдь не каждый препарат одинаково эффективно действуют на такие проявления патологий, как лихорадку, воспалительный процесс и болевые ощущения.

Часть из них действенно устраняют повышенную температуру, однако почти не снимают боль. Другие, наоборот, обладают выраженным анальгезирующим действием, но не влияют на жар. Такие средства не отличаются взаимозаменяемостью.

Особый акцент следует сделать на препаратах, которые обладают выраженным антивоспалительным воздействием. Зачастую их используют при патологических изменениях в опорно-двигательном аппарате:

• артроз;
• остеохондроз;
• мышечном растяжении;
• вывихи и переломы .

Медикаментозные препараты из этого ряда относятся к аналогам Индометацина по действию.

Когда назначенного средства нет в аптечных пунктах либо оно у больного есть противопоказания на него, его, возможно, заменить на аналог. Однако не следует делать это самому, во избежание усугубления положения. До начала терапии требуется в обязательном порядке узнать рекомендации специалиста.

Индобене или Индометацин — чем отличаются?

Индобене — лучший синтетический аналог Индометацина. Он является НПВС, оказывающим антивоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Во время внутреннего введения и парентерального помогает ослабить болезненные ощущения, в частности в суставах в спокойном состоянии и в процессе движения, снизить скованность с утра и, повысить двигательную активность.

Антивоспалительный эффект формируется к 6-7 дню терапии. При местном использовании уходит дискомфорт, снижается отечность. Побочные действия у рассматриваемого средства совпадают с Индометацином. Абсорбция у препаратов также идентична. Выпуск Индобене производится в качестве суппозиториев. Цена на свечи начинается от 400 р.

Диклофенак или Индометацин — что лучше?

Диклофенак относят к наиболее назначаемым средствам ревматологами. Он используется фактически при любом патологическом процессе в соединительной ткани и суставах. Обладает интенсивным антивоспалительным и анестезирующим действием. Применяется как аналог Индометацина при надобности.

Для внешнего использования известен как Диклак-гель. Кроме того, его выпускают в качестве мази. Свечи широко популярны ввиду уменьшенному риску побочных эффектов НПВС. Ректальные свечи с диклофенаком продаются в аптеках под названием Диклоберл и Дикловит. Они обладают одинаковой структурой, отличаются только стоимостью и фирмой-производителем. Также выступают как аналог Индометацина.

Диклофенак и Индометацин фактически не имеют отличий по своим противопоказаниям. Различные исследования доказывают, что Диклофенак превосходит Индометацин по лечебным свойствам. Он избавляет от неприятной симптоматики за более короткое время.

Рассматриваемые препараты – аналогичны по своему действию, обладают хорошим эффектом и доступной ценой. Но, Диклофенак считает эталонным средством среди НПВС, в связи, с чем назначается значительно чаще врачами при наличии болезней опорно-двигательного аппарата.

Ортофен или Индометацин — что выбрать при суставных болезнях?

Ортофен является медикаментозным средством из группы НПВС, производным уксусной кислоты. Активный компонент лекарства – диклофенак. Назначается при всех патологиях позвоночника, которые сопровождаются воспалительными изменениями либо болями:

• Опухоли позвоночника;
• Постоперационный период в результате хирургического вмешательства на позвоночном столбе;
• Травматизм позвоночника;
• Грыжа межпозвоночного диска.

Также как и Индометацин выпускается в форме таблеток, мази, геля и раствора для инъекций. Однако препараты отличаются по составу. Основной действующий компонент Ортофена – натрия диклофенак. Проявление побочных действий у Индометацина выше, чем у Ортофена. Ввиду этого врачи реже назначают Индометацин для пациентов.

Кетанов или Индометацин — что сильнее?

Кетанов выпускается в таблетированной форме и в виде инъекционного раствора. Рекомендован для недлительного применения в целях устранения умеренных и интенсивных болевых ощущений различного происхождения и расположения:

• постоперационные боли;
• острый травматизм мышц, костей и мягких тканей.

К достоинствам Кетанова можно отнести минимальное воздействие на кровообращение и дыхание, кишечную моторику, отсутствие наркогенного потенциала. Средство отличает высокая безопасность - количество формирования побочных эффектов во время его использования намного меньше, чем при употреблении опиатов. Рассматриваемое средство превосходит по анальгетическим действиям большую часть НПВП. Противовоспалительная эффективность пероральных форм (таблеток) не самая высокая и уступает по этим качествам Индометацину, однако обезболивающий эффект будет намного превышать его. Помимо этого, регулярное применение наркотических анальгетических препаратов связано с риском появления наркозависимости. По цене стоимость Кетанова будет примерно вдвое больше Индометацина.

Базовые взаимодействия (Diclofenac)

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Взаимодействия из торговых названий (Раптен рапид)

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Литий, дигоксин. При одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.
Диуретические и антигипертензивные средства. Диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета - адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
НПВС и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов. Требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
Антидиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, тд; в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства, производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.
Антациды (например гидроокись алюминия и магния). Могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Взаимодействия с пищевыми продуктами. Уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках) .
Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.

В Индометацин (текст из инструкции) ⇒ Диклофенак (его нашли)

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии. Снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в тч бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота - повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (тд. Снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Общие взаимодействия между Диклофенак и Индометацин

Диклофенак и Индометацин принадлежат к одной фармгруппе:

Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е 2 и ПГ-I 2);

6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е 2).

В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ, классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы представлена в . Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.

Таблица 2. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы
(Drugs Therapy Perspectives , 2000, с дополнениями)

Другие механизмы действия НПВС

Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге ().

Основные эффекты

Противовоспалительный эффект

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – , , – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют. По противовоспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам , которые, ингибируя фермент фосфолипазу А 2 , тормозят метаболизм фосфолипидов и нарушают образование как простагландинов, так и лейкотриенов, также являющихся важнейшими медиаторами воспаления ().

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальгетикам). В то же время, в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность , , , при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГ-E 2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость , а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием .

Жаропонижающий эффект

НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин и другие).

Антиагрегационный эффект

В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает , который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Иммуносупрессивный эффект

Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет "вторичный" характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (см. главу ), а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и . Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект , не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

8. Дисменорея.

НПВС применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции ПГ-F 2a . Помимо анальгезирующего действия НПВС уменьшают объем кровопотери.

Хороший клинический эффект отмечен при применении , и особенно его натриевой соли, , , . НПВС назначают при первом появлении болей 3-дневным курсом или накануне месячных. Нежелательные реакции, учитывая кратковременный прием, отмечаются редко.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы ().

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия (). Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии:
1) торможение синтеза простагландинов в слизистой;
2) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов;
3) появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование (1).

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС. Наибольшую гастротоксичность имеют , и ().

Методы улучшения переносимости НПВС.

I. Одновременное назначение препаратов , защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

По данным контролируемых клинических исследований, высокой эффективностью обладает синтетический аналог ПГ-Е 2 – мизопростол, прием которого позволяет предупредить развитие язв как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке (). Выпускаются комбинированные препараты, в состав которых входят НПВС и мизопростол (см. ниже).

Таблица 3. Защитный эффект различных препаратов в отношении НПВС-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта (По Champion G.D. и соавт., 1997 () с дополнениями)

+ профилактический эффект
0 отсутствие профилактического эффекта
– эффект не уточнен
* по последним данным, фамотидин эффективен в высокой дозе

Ингибитор протонного насоса омепразол имеет примерно такую же эффективность, как и мизопростол, но лучше переносится, быстрее устраняет рефлюксы, болевой синдром и нарушения пищеварения.

Н 2 -блокаторы способны предотвратить образование дуоденальных язв, но, как правило, неэффективны в отношении язв желудка. Однако есть данные, что высокие дозы фамотидина (40 мг два раза в день) снижают частоту развития и желудочных и дуоденальных язв.

Рис. 2. Алгоритм профилактики и лечения НПВС-гастродуоденопатии.
По Loeb D.S. и соавт., 1992 () с дополнениями.

Цитопротекторный препарат сукральфат не уменьшает риск развития язв желудка, его эффект в отношении язв двенадцатиперстной кишки до конца не определен.

II. Изменение тактики применения НПВС , которое предполагает (а) снижение дозы; (б) переход на парентеральное, ректальное или местное введение; (в) прием кишечно-растворимых лекарственных форм; (г) использование пролекарств (например, сулиндака). Однако, в силу того, что НПВС-гастродуоденопатия является не столько местной, сколько системной реакцией, эти подходы не решают проблему.

III. Применение селективных НПВС.

Как отмечалось выше, существует два изофермента циклооксигеназы, которые блокируются НПВС: ЦОГ-2, ответственный за продукцию простагландинов при воспалении, и ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, поддерживающих целостность слизистой желудочно-кишечного тракта, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Следовательно, селективные ингибиторы ЦОГ-2 должны вызывать меньше нежелательных реакций. Первыми такими препаратами являются и . Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что они переносятся лучше, чем , , и , не уступая им по эффективности ().

Развитие язвы желудка у больного требует отмены НПВС и применения противоязвенных препаратов. Продолжение приема НПВС, например, при ревматоидном артрите, возможно только на фоне параллельного назначения мизопростола и регулярном эндоскопическом контроле.

II . НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит (так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

Гематотоксичность

Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

Коагулопатия

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта.

Гепатотоксичность

Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

Реакции гиперчувствительности (аллергия)

Сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов.

Бронхоспазм

Как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы, а также торможение синтеза ПГ-Е 2 , который является эндогенным бронходилататором.

Пролонгация беременности и замедление родов

Данный эффект связан с тем, что простагландины (ПГ-Е 2 и ПГ-F 2a ) стимулируют миометрий.

МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Желудочно-кишечный тракт

Больные должны быть предупреждены о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта. Каждые 1-3 месяца следует проводить анализ кала на скрытую кровь (). По-возможности, периодически проводить фиброгастродуоденоскопию.

Ректальные свечи с НПВС целесообразно использовать у больных, перенесших операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и у пациентов, одновременно получающих несколько лекарственных средств. Они не должны применяться при воспалении прямой кишки или ануса и после недавно перенесенных аноректальных кровотечений.

Таблица 4. Лабораторный контроль при длительном назначении НПВС

Почки

Необходимо следить за появлением отеков, измерять артериальное давление, особенно у больных гипертензией. Один раз в 3 недели проводится клинический анализ мочи. Каждые 1-3 месяца необходимо определять уровень креатинина сыворотки и рассчитывать его клиренс.

Печень

При длительном назначении НПВС необходимо своевременно выявлять клинические признаки поражения печени. Каждые 1-3 месяца следует контролировать функцию печени, определять активность трансаминаз.

Кроветворение

Наряду с клиническим наблюдением следует один раз в 2-3 недели проводить клинический анализ крови. Особый контроль необходим при назначении производных пиразолона и пиразолидина ().

ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуализация выбора препарата

Для каждого больного следует подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Причем, это может быть любое НПВС , но в качестве противовоспалительного необходимо назначать препарат из I группы. Чувствительность больных к НПВС даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов еще не говорит о неэффективности группы в целом.

При использовании НПВС в ревматологии, особенно при замене одного препарата другим, необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего . Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный – через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении или оксикамов еще позднее – на 2-4 неделе.

Дозировка

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе . При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью ( , ), при сохранении ограничений на максимальные дозы , , , . У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Время приема

При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Но для получения быстрого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема в течение 15 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита.

Момент приема НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.

При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочнокишечном тракте и, следовательно, более быстрым наступлением эффекта обладают , , водорастворимый ("шипучий") , .

Монотерапия

Одновременное применение двух или более НПВС не целесообразно по следующим причинам:
– эффективность таких комбинаций объективно не доказана;
– в ряде подобных случаев отмечается снижение концентрации препаратов в крови (например, снижает концентрацию , , , , ), что ведет к ослаблению эффекта;
– возрастает опасность развития нежелательных реакций. Исключением является возможность применения в сочетании с каким-либо другим НПВС для усиления анальгезирующего эффекта.

У некоторых больных два НПВС могут назначаться в разное время суток, например, быстровсасывающийся – утром и днем, а длительнодействующий – вечером.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Довольно часто больным, которые получают НПВС, назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно следует учитывать возможность их взаимодействия друг с другом. Так, НПВС могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств . В то же время, они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и некоторых других лекарственных средств, что имеет существенное клиническое значение и влечет за собой ряд практических рекомендаций (). Следует, по-возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Наиболее опасной является комбинация с триамтереном.

Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, в свою очередь, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:
– алюминийсодержащие антациды (альмагель, маалокс и другие) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте. Поэтому сопутствующее назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов;
– натрия бикарбонат усиливает всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте;
– противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и "медленно действующие" (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины);
– анальгезирующий эффект НПВС усиливают наркотические анальгетики и седативные препараты.

БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС

Для безрецептурного применения в течение многих лет в мировой практике широко применяются , , , и их комбинации. В последние годы для безрецептурного использования разрешены , , и .

Таблица 5. Влияние НПВС на эффект других препаратов.
По Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с дополнениями

Препарат НПВС Действие Рекомендации Фармакокинетическое взаимодействие Непрямые антикоагулянты Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать этих НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Все, особенно Вытеснение из связи с белками плазмы, усиление антикоагулянтного эффекта Избегать НПВС, если возможно, или проводить строгий контроль Пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины) Оксифенбутазон Торможение метаболизма в печени, усиление гипогликемического эффекта Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать уровень глюкозы в крови Все, особенно Вытеснение из связи белками плазмы, усиление гипогликемического эффекта Дигоксин Все Торможение почечной экскреции дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего возраста и пожилых), повышение его концентрации в крови, увеличение токсичности. При нормальной функции почек взаимодействие менее вероятно Избегать НПВС, если возможно, или строго контролировать клиренс креатининаи концентрацию дигоксина в крови Антибиотики – аминогликозиды Все Торможение почечной экскреции аминогликозидов, повышение их концентрации в крови Строгий контроль концентрации аминогликозидов в крови Метотрексат (высокие "неревматологические" дозы) Все Торможение почечной экскреции метотрексата, повышение его концентрации в крови и токсичности (взаимодействие с "ревматологической" дозой метотрексата не отмечается) Одновременное назначение противопоказано. Допустимо использование НПВС в промежутках химиотерапии Препараты лития Все (в меньшей степени – , ) Торможение почечной экскреции лития, повышение его концентрации в крови и токсичности Использовать аспирин или сулиндак, если необходимо назначение НПВС. Строгий контроль концентрации лития в крови Фенитоин Оксифенбутазон Торможение метаболизма, повышение концентрации в крови и токсичности Избегать этих НПВС, если возможно, или строго контролировать концентрацию фенитоина в крови Фармакодинамическое взаимодействие Антигипертензивные препараты Бета-блокаторы Диуретики Ингибиторы АПФ* Ослабление гипотензивного действия за счёт торможения синтеза ПГ в почках (задержка натрия и воды) и сосудах (вазоконстрикция) Использовать сулиндак и, по-возможности, избегать других НПВС при гипертензии. Строгий контроль артериального давления. Может потребоваться усиление антигипертензивной терапии Диуретики В наибольшей степени – , . В наименьшей – Ослабление диуретического и натрийуретического действия, ухудшение состояния при сердечной недостаточности Избегать НПВС (кроме сулиндака) при сердечной недостаточности, строго контролировать состояние пациента Непрямые антикоагулянты Все Увеличение риска желудосно-кишечных кровотечений вследствие повреждения слизистой и торможения агрегации тромбоцитов Избегать НПВС, если возможно Комбинации повышенного риска Диуретики Все Все (в меньшей степени – ) Повышенный риск развития почечной недостаточности Комбинация противопоказана Триамтерен Высокий риск развития острой почечной недостаточности Комбинация противопоказана Все калийсберегающие Все Высокий риск развития гиперкалиемии Избегать таких комбинаций или строго контролировать уровень калия в плазме

Показания: для оказания анальгезирующего и жаропонижающего действия при простудных заболеваниях, головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, болях в спине, дисменорее.

Необходимо предупреждать больных о том, что НПВС оказывают только симптоматическое действие и не обладают ни антибактериальной, ни противовирусной активностью. Поэтому при сохранении лихорадки, боли, ухудшения общего состояния они должны обращаться к врачу.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

НПВС, относящиеся к данной группе, обладают клинически значимым противовоспалительным действием, поэтому находят широкое применение прежде всего в качестве противовоспалительных средств , в том числе при ревматологических заболеваниях у взрослых и детей. Многие из препаратов используются также как анальгетики и антипиретики .

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Аспирин, Аспро, Колфарит )

Ацетилсалициловая кислота является старейшим НПВС. При проведении клинических испытаний она, как правило, служит стандартом, с эффективностью и переносимостью которого сравнивают другие НПВС.

Аспирин – это торговое название ацетилсалициловой кислоты, предложенное фирмой "Байер" (Германия). С течением времени оно стало настолько отождествляться с данным препаратом, что сейчас в большинстве стран мира используется как генерическое.

Фармакодинамика

Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание аспирина усиливается при измельчении таблетки и приеме ее с теплой водой, а также при использовании "шипучих" таблеток, которые перед приемом растворяются в воде. Период полувыведения аспирина составляет всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови развивается через 2 часа после приема аспирина, период полувыведения его составляет 4-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой, причем при повышении рН мочи (например, в случае назначения антацидов) выведение усиливается. При использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов.

Взаимодействия

Глюкокортикоиды ускоряют метаболизм и экскрецию аспирина.

Всасывание аспирина в желудочно-кишечном тракте усиливают кофеин и метоклопрамид.

Аспирин ингибирует желудочную алкоголь-дегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме, даже при его умеренном (0,15 г/кг) употреблении ().

Нежелательные реакции

Гастротоксичностпъ. Даже при использовании в низких дозах – 75-300 мг/сут (в качестве антиагреганта) – аспирин может вызывать повреждение слизистой желудка и вести к развитию эрозий и/или язв, которые довольно часто осложняются кровотечениями. Риск кровотечений является дозозависимым: при назначении в дозе 75 мг/сут он на 40% ниже, чем в дозе 300 мг, и на 30% ниже, чем в дозе 150 мг (). Даже незначительно, но постоянно кровоточащие эрозии и язвы могут вести к систематической потере крови с калом (2-5 мл/сут) и развитию железодефицитной анемии.

Несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием. У некоторых больных, принимающих аспирин, возможно развитие адаптации к его гастротоксическому действию. В ее основе лежит местное усиление митотической активности, уменьшение нейтрофильной инфильтрации и улучшение кровотока ().

Повышенная кровоточивость вследствие нарушения агрегации тромбоцитов и торможения синтеза протромбина в печени (последнее – при дозе аспирина более 5 г/сут), поэтому применение аспирина в сочетании с антикоагулянтами опасно.

Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, бронхоспазм. Выделяется особая нозологическая форма – синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Поэтому аспирин и другие НПВС рекомендуется с большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой.

Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%). Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.

Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водно-электролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотно-основного состояния (сначала респираторный алкалоз из-за потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотно-основного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина ().

При приеме 150-300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300-500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в .

Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996)

Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

• Промывание желудка
• Введение активированного угля – до 15 г
• Обильное питье (молоко, сок) – до 50-100 мл/кг/сутки
• Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы)
• При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов
• При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии
• Внутривенное введение калия хлорида
• Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта!
• Гемосорбция
• Заменное переливание крови
• При почечной недостаточности – гемодиализ

Показания

Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.

Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (). Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в

Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт. В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника ().

Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995

Препарат Разовая доза Интервал Максимальная суточная доза Примечание Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг Продолжительность действия после однократного приема 4 часа Внутрь 500-1000 мг 4-6 часов 4000 мг По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 часа. Внутрь 1-я доза 1000 мг, далее по 500 мг 8-12 часов 1500 мг 500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно Внутрь 50 мг 8 часов 150 мг Сравним с аспирином, более длительное действие Внутрь 200-400 мг 6-8 часов 1200 мг 200 мг примерно равны 650 мг аспирина, 400 мг > 650 мг аспирина Внутрь 200 мг 4-6 часов 1200 мг Сравним с аспирином Внутрь 50-100 мг 6-8 часов 300 мг 50 мг > 650 мг аспирина; 100 мг > Внутрь 200-400 мг 4-8 часов 2400 мг 200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола; 400 мг = комбинации парацетамол/кодеин Внутрь 25-75 мг 4-8 часов 300 мг 25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина; 50 мг > комбинации парацетамол/кодеин Внутримышечно 30-60 мг 6 часов 120 мг Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее 250 мг 6 часов 1250 мг Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней Внутрь 1-я доза 500 мг, далее по 250 мг 6-12 часов 1250 мг 250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина Внутрь 1-я доза 550 мг, далее по 275 мг 6-12 часов 1375 мг 275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие; 550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина

Дозировка

Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 3-4 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,25-0,5 г в день каждую неделю;
как антиагрегант – 100-325 мг/день в один прием.

Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 10-15 мг/кг 4 раза в день;
ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 60-80 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;
– "шипучие таблетки" АСПРО-500 . Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон П и других.

ЛИЗИНМОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ
(Аспизол, Ласпал )

Нежелательные реакции

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувст-вительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом. Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.

Предупреждения

Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол ) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов ().

Таблица 9. Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона

1. Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.
2. Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:
   • лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);
   • диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);
   • кожная сыпь, зуд;
   • значительная прибавка массы тела, отеки.
3. Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.

Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 450-600 мг/день в 3-4 приема. После достижения терапевтического эффекта используются под-держивающие дозы – 150-300 мг/день в 1-2 приема.
У детей до 14 лет не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки по 150 мг;
– мазь, 5%.

КЛОФЕЗОН (Перклюзон )

Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем . Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать меры предосторожности ().

Показания к применению

Показания к применению такие же, как у

Дозировка

Взрослые: по 200-400 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально.
Дети с массой тела более 20 кг: 10-15 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– капсулы по 200 мг;
– свечи по 400 мг;
– мазь (1 г содержит 50 мг клофезона и 30 мг клофексамида).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин )

Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающим диуретиком триамтереном очень опасно , так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют.

Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности; гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность (не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с ).

Показания

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Широко используется при ревматоидном артрите и активном ревматизме. При ювенильном ревматоидном артрите является препаратом резерва. Имеется большой опыт применения индометацина при остеоартрозах тазобедренного и коленного суставов. Однако недавно было показано, что у больных остеоартрозами он ускоряет деструкцию суставного хряща. Особой областью использования индометацина является неонаталогия (см. ниже).

Предупреждения

За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, по-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка

Взрослые: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки "ретард" и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС. Наружно применяют мазь.
Дети: 2-3 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по 75 мг; – свечи по 100 мг; – мазь, 5 и 10%.

Применение индометацина в неонатологии

Индометацин используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Причем, в 75-80% препарат позволяет добиться полного закрытия артериального протока и избежать оперативного вмешательства. Эффект индометацина обусловлен ингибированием синтеза ПГ-Е 1 , который поддерживает артериальный проток в открытом состоянии. Лучшие результаты отмечаются у детей с III-IV степенью недоношенности.

Показания к назначению индометацина для закрытия артериального протока:

1. Масса тела при рождении до 1750 г.
2. Выраженные нарушения гемодинамики – одышка, тахикардия, кардиомегалия.
3. Неэффективность традиционной терапии, проведенной в течение 48 часов (ограничение жидкости, диуретики, сердечные гликозиды).

Противопоказания: инфекции, родовая травма, коагулопатии, патология почек, некротический энтероколит.

Нежелательные реакции: в основном, со стороны почек – ухудшение кровотока, повышение креатинина и мочевины крови, снижение клубочковой фильтрации, диуреза.

Дозировка

Внутрь 0,2-0,3 мг/кг 2-3 раза каждые 12-24 часа. При отсутствии эффекта дальнейшее применение индометацина противопоказано.

СУЛИНДАК (Клинорил )

Фармакокинетика

Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 7-8 часов, а активного метаболита – 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Дозировка

Взрослые: внутрь, ректально и внутримышечно – 20 мг/сутки в один прием (введение).
Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 20 мг;
– капсулы по 20 мг;
– свечи по 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам )

НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-5 ч.

Нежелательные реакции

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

– Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.
– Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка

Взрослые:
при болевом синдроме – внутрь – 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов); в ревматологии – внутрь 4-8 мг х 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 4 и 8 мг;
– флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис )

Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления . В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает , и , но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек ().

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка

Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.
У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

– таблетки по 7,5 и 15 мг;
– ампулы по 15 мг.

НАБУМЕТОН (Релафен )

Дозировка

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день, препараты "ретард" – по 600-1200 мг 2 раза в день.
Дети: 20-40 мг/кг/день в 2-3 приема.
С 1995 года в США ибупрофен разрешен для безрецептурного применения у детей старше 2 лет при лихорадке и болевом синдроме по 7,5 мг/кг до 4 раз в день, максимально – 30 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200, 400 и 600 мг;
– таблетки "ретард" по 600, 800 и 1200 мг;
– крем, 5%.

НАПРОКСЕН (Напросин )

Одно из наиболее часто применяемых НПВС. По противовоспалительной активности превосходит . Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Нежелательные реакции

Гастротоксичность меньше, чем у , и . Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с .

Показания

Широко применяется при ревматизме, анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите у взрослых и детей. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от . Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Дозировка

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Суточная доза может быть увеличена до 1500 мг на ограниченный период (до 2 недель). При остром болевом синдроме (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-я доза – 500 мг, затем по 250 мг каждые 6-8 часов.
Дети: 10-20 мг/кг/денъ в 2 приема. Как жаропонижающее – 15 мг/кг на прием.

Формы выпуска:

– таблетки по 250 и 500 мг;
– свечи по 250 и 500 мг;
– суспензия, содержащая 250 мг/5 мл;
– гель, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ (Алив, Апранакс )

Показания

Применяется как анальгетик и антипиретик . Для оказания быстрого эффекта вводится парентерально.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день.
Дети: по 5-10 мг/кг 3-4 раза в день. При гипертермии внутривенно или внутримышечно в виде 50% р-ра: до 1 года – 0,01 мл/кг, старше 1 года – 0,1 мл/год жизни на одно введение.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 500 мг;
– ампулы по 1 мл 25% р-ра, 1 и 2 мл 50% р-ра;
– капли, сироп, свечи.

АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин )

В течение многих лет применялся в качестве анальгетика и антипиретика. Более токсичен, чем . Чаще вызывает тяжелые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами. В настоящее время аминофеназон запрещен к использованию и снят с производства , так как при взаимодействии с нитритами пищи может приводить к образованию канцерогенных соединений.

Несмотря на это в аптечную сеть продолжают поступать препараты, содержащие аминофеназон (омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин Н ).

ПРОПИФЕНАЗОН

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов.

В виде монопрепарата не используется, входит в состав комбинированных препаратов саридон и пливалгин .

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит . Другие метаболиты фенацетина токсичны. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Нежелательные реакции

Фенацетин обладает высокой нефротоксичностью. Он может вызывать тубулоинтерстициальный нефрит, обусловленный ишемическими изменениями в почках, которые проявляются болями в пояснице, дизурическими явлениями, гематурией, протеинурией, цилиндрурией ("анальгетическая нефропатия", "фенацетиновая почка"). Описано развитие тяжелой почечной недостаточности. Нефротоксические эффекты в большей степени проявляются при длительном применении в сочетании с другими анальгетиками, чаще отмечаются у женщин.

Метаболиты фенацетина могут вызывать образование метгемоглобина и гемолиз. У препарата выявлены также канцерогенные свойства: он может вести к развитию рака мочевого пузыря.

Во многих странах фенацетин запрещен к применению.

Дозировка

Взрослые: по 250-500 мг 2-3 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н , свечи цефекон .

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган )

Парацетамол (в некоторых странах имеет генерическое название ацетаминофен ) – активный метаболит . По сравнению с фенацетином менее токсичен.

Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. Последняя может проявляться только при низком содержании в тканях перекисных соединений, например, при остеоартрозе, при острой травме мягких тканей, но не при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. У вегетарианцев всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте значительно ослаблено. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием ферментных систем цитохрома Р-450 образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты, которые затем расщепляются при участии глютатиона. Менее 5% введенного парацетамола экскретируется в неизмененном виде почками. Период полувыведения – 2-2,5 часа. Продолжительность действия – 3-4 часа.

Нежелательные реакции

Парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВС. Так, в отличие от , он не вызывает синдром Рея, не обладает гастротоксичностыо, не влияет на агрегацию тромбоцитов. В отличие от и не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию. Аллергические реакции на парацетамол наблюдаются редко.

Недавно получены данные, что при длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности (). В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не связан с подобным риском. Таким образом, парацетамол более нефротоксичен, чем аспирин, и не следует считать его "абсолютно безопасным" препаратом.

Следует также помнить о гепатотоксичности парацетамола при приеме в очень больших (!) дозах. Одномоментный прием его в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина – истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Симптоматика отравления разделяется на 4 стадии ().

Таблица 10. Симптомы интоксикации парацетамолом. (По Merck Manual, 1992)

Стадия Срок Клиника I Первые 12-24 ч. Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ. Пациент не чувствует себя больным. II 2-3 дня Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени. III 3-5 дней Неукротимая рвота; высокие значения АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печёночной недостаточности. IV Спустя 5 дней Восстановление функции печени или смерть от печёночной недостаточности.

Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже).

Меры помощи при интоксикации парацетамолом представлены в . Необходимо иметь в виду, что форсированный диурез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Взаимодействия

Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени.

Таблица 11. Меры помощи при интоксикации парацетамолом

• Промывание желудка.
• Активированный угль внутрь.
• Вызывание рвоты.
• Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) – 20% раствор внутрь.
• Глюкоза внутривенно.
• Витамин K 1 (фитоменадион) – 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении протромбинового времени).

Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематически употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацетамола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя ().

Показания

В настоящее время парацетамол рассматривается как эффективный аналъгетик и антипиретик для широкого применения . Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По анальгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к .

Предупреждения

Парацетамол должен с осторожностью применяться у больных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, которые принимают препараты, влияющие на функцию печени.

Дозировка

Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день.
Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200 и 500 мг;
– сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл;
– свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг;
– "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг. Входит в состав комбинированных препаратов соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон П и других.

КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол )

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость , обусловленная антиагрегационным действием.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде.

Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре ().

Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Предупреждения

Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Дозировка

Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.
Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.

Формы выпуска:

– таблетки по 10 мг;
– ампулы по 1 мл.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Выпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут усиливать анальгезирующий эффект НПВС, повышать их биодоступность и уменьшать риск нежелательных реакций.

САРИДОН

Состоит из , и кофеина. Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона. Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли. Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола. Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта.

Показания

Болевой синдром различной локализации (головная боль, зубная боль, боль при ревматических заболеваниях, дисменорея, лихорадка).

Дозировка

По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 250 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона и 50 мг кофеина.

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР

Состав: , лимонная кислота, натрия бикарбонат. Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами. Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина. Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.

Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.

Дозировка

Форма выпуска:

– "шипучие" таблетки, содержащие по 324 мг аспирина, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

ФОРТАЛГИН Ц

Препарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг и 240 мг аскорбиновой кислоты. Применяется как анальгетик и антипиретик.

Дозировка

По 1-2 таблетки до четырех раз в день.

ПЛИВАЛГИН

Выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг и, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата. Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием. Роль кофеина рассмотрена выше.

Показания

Боли различной локализации (головная, зубная, мышечная, суставная, невралгия, дисменорея), лихорадка.

Предупреждения

При частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Дозировка

По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

РЕОПИРИН (Пирабутол)

В состав входят (амидопирин ) и (бутадион ). В течение многих лет широко применялся в качестве анальгетика. Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций. Особенно высок риск развития гематологических осложнений , поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности () и стремиться использовать другие анальгетики. При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва.

В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день.
У детей не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 125 мг фенилбутазона и аминофеназона;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 750 мг фенилбутазона и аминофеназона.

БАРАЛГИН

Представляет собой комбинацию (анальгина ) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием. Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, печеночная колика и другие). Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты.

Дозировка

Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту.

Формы выпуска:

– таблетки, содержащие по 500 мг метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума;
– ампулы по 5 мл, содержащие по 2,5 г метамизола, 10 мг питофенона и 0,1 мг фенпивериниума.

АРТРОТЕК

Состоит из и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E 1), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие по 50 мг диклофенака и 200 мг мизопростола.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Champion G.D, Feng P.H„ Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7 th ed. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout. In: Goodman & Gilman"s. The pharmacological basis of therapeutics. 9 th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Нестероидные противовоспалительные средства. (Редакц. статья) // Клин. фармакол. и фармакотер., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Management of gastroduo-denopathy associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinfla mmatory drugs – differences and similarities // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medical disorders of alcoholism // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin as prophilaxis against colorectal cancer // N. Engl.J. Med.,1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effect of high dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag MJ. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16 th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 НИИАХ СГМА